프로젠(대표이사 김종균)은 미국 올랜도 컨벤션센터에서 열린 제84회 미국 당뇨병학회(ADA)에서 차세대 이중 타깃 비만·당뇨 치료제 ‘PG-102’의 비임상 및 초기 임상 결과를 포스터 세션에서 발표했다고 24일 밝혔다. 

특히 작년 학회에서 주목받았던 글로벌 제약사 일라이 릴리의 GLP-1/GIP/GCG 수용체 삼중 작용제 ‘레타트루타이드’보다 뛰어난 혈당 조절 효과를 비임상 동물 모델에서 보여줬다. 임상 1a상에서 안전성 및 내약성, 월 제형 가능성까지 확인함으로써 현재 진행 중인 임상 1b상을 비롯한 후속 임상 결과에 대한 기대감을 높였다.

프로젠에 따르면 ‘PG-102’는 GLP-1과 GLP-2 수용체에 대한 이중 작용제로서, 비만을 동반한 제2형 당뇨병 마우스 모델에서 경쟁물질 대비 우수한 혈당 조절 효과를 보여주었다. 세마글루타이드, 터제파타이드, 레타트루타이드가 각각 최대 1.8%, 2.5%, 2.5%의 당화혈색소 감소를 보인 반면에, PG-102는 단기간에 저혈당 이슈 없이 5.2%의 감소로 정상 범위에 도달했다. 

마우스의 췌장 조직을 분석한 결과에서 ‘PG-102’는 세마글루타이드와 터제파타이드에 비해 인슐린을 분비하는 베타 세포수를 3배 이상 많이 유지하는 것으로 나타났다. 또한, 동물의 근육세포와 지방세포에서 포도당 흡수를 평가한 결과, ‘PG-102’는 근육세포에서 레타트루타이드 대비 약 1.5배, 지방세포에서 세마글루타이드, 터제파타이드 대비 각각 2.8배, 1.5배 우수한 결과를 보여줬다. 이는 ‘PG-102’의 탁월한 혈당조절 약효가 췌장의 베타 세포 보호 및 근육/지방 조직에서의 효과적인 당 흡수 촉진에 따른 것임을  확인한 결과이다. 

특히 기존의 GLP-1 유사체 약물들이 인슐린 분비 증가 및 인슐린 저항성 개선 유도를 통해 증상을 완화(Care)했다면, ‘PG-102’는 당뇨병의 주요 원인인 췌장 베타 세포의 파괴를 막아 질병의 치유(Cure)를 유도할 수 있음을 보여준 결과라는 게 프로젠 입장이다.

프로젠은 ‘PG-102’의 단회투여 용량증량(Single Ascending Dose, SAD) 임상 1a상 결과를 발표했다. ‘PG-102’는 우수한 안전성과 내약성을 보여줬으며, 같은 임상 단계에서 경쟁약물들의 위장관 부작용 발생빈도 대비 차별화된 안전성 프로파일을 확인했다. 임상 1a상과 비임상 연구결과의 약동학/약력학 시뮬레이션을 통해 ‘PG-102’의 격주 및 월 단위 투여 제형 개발이 가능함을 확인했다.

프로젠 김종균 대표이사는 “GLP-1과 GLP-2 수용체에 대한 활성 비율을 최적화한 ‘PG-102’의 차별점과 우수성을 비임상 및 초기 임상연구를 통해 확인했다는 점에서 의미 있는 결과"라면서 "현재 진행 중인 임상 1b상의 신속한 마무리와 임상 2상 준비를 차질 없이 진행하여 비만·당뇨병 시장에서 경쟁력을 갖춘 블록버스터 신약으로 성공 가능성을 높여가겠다”라고 덧붙였다.

박병우 기자  bwpark0918@pharmstock.co.kr

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