ÀΰøÁö´É(AI) ½Å¾à °³¹ß Àü¹® ±â¾÷ µð¾îÁ¨(´ëÇ¥ °±æ¼ö)°ú PROTAC ¿øõ±â¼úÀ» º¸À¯ÇÑ ±¹³» ½Å¾à °³¹ß ±â¾÷ ¾÷Å׶ó(´ëÇ¥ Ãֽÿì)°¡ ÀΰøÁö´ÉÀ» È°¿ëÇÑ PROTAC ¾à¹° °øµ¿°³¹ß¿¡ ³ª¼±´Ù. µð¾îÁ¨°ú ¾÷Å׶ó´Â Ç×¾ÏÄ¡·áÁ¦¸¦ Æ÷ÇÔ, µÎ °¡Áö Ÿ°Ù ´Ü¹éÁúÀ» ¼±Á¤ÇÏ¿´°í ÀÌ¿¡ ´ëÇØ °øµ¿¿¬±¸ °è¾àÀ» ü°áÇß´Ù°í 16ÀÏ ¹àÇû´Ù.
‘PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera, Ç¥Àû´Ü¹éÁúºÐÇرâ¼ú)’Àº ü³» ´Ü¹éÁú ºÐÇØ ½Ã½ºÅÛÀÎ À¯ºñÄûƾ ÇÁ·ÎÅ×¾ÆÁ» ½Ã½ºÅÛ(Ubiquitin proteasome system)À» ÀÌ¿ëÇØ Áúº´ÀÇ ¿øÀÎÀÌ µÇ´Â ´Ü¹éÁú(Protein of Interest, POI)À» ¿øõ ºÐÇØÇÒ ¼ö ÀÖ´Â ½Å¾à °³¹ß ±â¼úÀÌ´Ù. ±×µ¿¾È Ä¡·áÁ¦ ¹ß±¼ÀÌ ¾î·Á¿ü´ø(Undruggable) ´Ü¹éÁú Ÿ°ÙÀ» °ø·«ÇÒ ¼ö ÀÖ¾î »õ·Î¿î ½Å¾à °³¹ß Ç÷§ÆûÀ¸·Î ÁÖ¸ñ¹Þ°í ÀÖ´Ù.
ÃÖ±Ù ¹Ì±¹ ¹ÙÀÌ¿Àº¥Ã³ÀÎ ¾Æºñ³ª½º(Arvinas)¿¡¼ PROTAC ±â¼úÀ» Àû¿ëÇÑ Ç×¾ÏÁ¦ÀÇ ±àÁ¤ÀûÀÎ ÀÓ»ó °á°ú¸¦ ¹ßÇ¥ÇØ ¸¹Àº °ü½ÉÀ» ¹Þ°í ÀÖ´Ù. ÀÌ¿Í °°Àº °¡´É¼º¿¡ ÈÀÌÀÚ, ¹ÙÀÌ¿¤, GSK, ·Î½´ µî ±Û·Î¹úÁ¦¾à»çµéÀÇ PROTAC ±â¼ú¿¡ ´ëÇÑ °ú°¨ÇÑ ÅõÀÚµµ ÀÕµû¸£°í ÀÖ´Ù.
À̹ø °øµ¿¿¬±¸¿¡¼ µð¾îÁ¨°ú ¾÷Å׶ó´Â ÀΰøÁö´É ±â¼úÀ» Àû±Ø È°¿ëÇÏ¿© ½Å¾à °³¹ß ÇÁ·Î¼¼½ºÀÇ ½Ã°£°ú ºñ¿ëÀ» ´ÜÃàÇÏ°í, ±Û·Î¹ú ¼±µÎ ¾÷üµé°úÀÇ °³¹ß °ÝÂ÷¸¦ ÁÙ¿© ¼±µµÀûÀÎ PROTAC Çõ½Å ½Å¾àÀ» °³¹ßÇÏ´Â °ÍÀ» ¸ñÇ¥·Î ÇÏ°í ÀÖ´Ù.
µð¾îÁ¨Àº ÇÁ·ÎŹÀÇ ÁÖ¿ä ¿ä¼ÒÀΠǥÀû ´Ü¹éÁú(Target Binder)ÀÇ ¿¹Ãø°ú ½Å¾à Èĺ¸ ¹°ÁúÀÇ ÃÖÀûÈ (Optimization)À» ´ã´çÇÏ°Ô µÈ´Ù. ¾÷Å׶ó´Â ÀÌÈÄ ¹°Áú ÇÕ¼º(Compound Synthesis)¿¡¼ ÀÓ»ó ´Ü°è±îÁö ¹ßÀü½ÃÅ°´Â °úÁ¤À» ´ã´çÇÒ °èȹÀÌ´Ù.
Ç¥Àû ´Ü¹éÁúÀÇ ¿¹Ãø°ú Èĺ¸¹°Áú ÃÖÀûÈ¿¡ »ç¿ëµÇ´Â µð¾îÁ¨ÀÇ ÀΰøÁö´É ±â¼úÀº °¢°¢ DearDTI, MolEQÀÌ´Ù. DearDTI´Â ´Ü¹éÁú-ÈÇÕ¹°ÀÇ °áÇÕÀ» ¿¹ÃøÇÏ´Â µð¾îÁ¨ÀÇ ÁÖ·Â ±â¼ú·Î, ½ÇÁ¦ FDA¿¡¼ Äڷγª Ä¡·áÁ¦·Î ÃÖÃÊ ½ÂÀÎµÈ ·½µ¥½Ãºñ¸£¸¦ Àü ¼¼°èÀûÀ¸·Î °¡Àå ¸ÕÀú ¿¹ÃøÇÑ ±â¼úÀÌ´Ù. ·½µ¥½Ãºñ¸£´Â ÃÖ±Ù ¿µ±¹, ³²¾Æ°ø º¯ÀÌ ¹ÙÀÌ·¯½º¿¡µµ È¿°ú¸¦ º¸ÀÌ´Â °ÍÀ¸·Î ³ªÅ¸³ª¸ç µð¾îÁ¨ ÀΰøÁö´É ±â¼úÀÇ ½Å¾à Èĺ¸ ¹°Áú ¹ß±¼ ¿ª·®À» ´Ù½Ã Çѹø ÀÔÁõÇØÁÖ°í ÀÖ´Ù.
ÃÖ½Ã¿ì ¾÷Å׶ó ´ëÇ¥´Â “ÃÖ±Ù ºòÆĸ¶ÀÇ PROTACµî Protein Degrader ±â¹Ý ½Å¾à °³¹ß¿¡ ´ëÇÑ °ü½ÉÀÌ Áõ°¡ÇÑ ¸¸Å Ÿ±ê ´Ü¹éÁú°ú Èĺ¸ ÈÇÕ¹°¿¡ ´ëÇÑ ¼±Á¡ °æÀïÀÌ Ä¡¿ÇÏ´Ù”¸ç “±Û·Î¹ú ¹«´ë¿¡¼ ±â¼ú·ÂÀ» Áõ¸íÇÏ°í ÀÖ´Â µð¾îÁ¨°ú ¿¬±¸ Çù·ÂÀ» ÅëÇØ PROTAC ºÐ¾ß ±Û·Î¹ú ¼±µµ ±â¾÷À¸·Î ÀÚ¸® Àâ¾Æ°¡°Ú´Ù”¶ó°í ¸»Çß´Ù.
°±æ¼ö µð¾îÁ¨ ´ëÇ¥´Â “Áö³ MOU¸¦ ÅëÇØ ÁøÇàÇÑ ¿¬±¸°¡ ±àÁ¤ÀûÀÎ ¼º°ú¸¦ º¸¿© °øµ¿¿¬±¸ °è¾à±îÁö ü°áÇÏ°Ô µÇ¾î ±â»Ú°Ô »ý°¢ÇÑ´Ù”¸ç, ”Áö³ ÇÑ ÇØ ±¹³»¿Ü ´Ù¾çÇÑ ¿¬±¸ Çù·ÂÀ» ÅëÇØ ´õ¿í °íµµÈµÈ µð¾îÁ¨ÀÇ ±â¼úÀÌ »õ·Î¿î modality¿¡µµ °¡½ÃÀûÀÎ ¼º°ú¸¦ º¸¿© È®À强À» È®ÀÎÇßÀ¸¸ç, ¾÷Å׶ó¿ÍÀÇ °øµ¿¿¬±¸¿¡¼ ±× ¼º°ú¸¦ º¸¿©ÁÙ ¼ö ÀÖÀ» °ÍÀ¸·Î ±â´ëµÈ´Ù” °í ¸»Çß´Ù.
±è»ç¶û ±âÀÚ kimsarang0420
<ÀúÀÛ±ÇÀÚ © ÆʽºÅ¹, ¹«´Ü ÀüÀç ¹× Àç¹èÆ÷ ±ÝÁö>